陳妍/沈祥春研究團隊發現中藥黃芩主要效應物質——黃芩素抗乳腺癌的潛在化學預防作用

乳腺癌作為一種激素依賴性腫瘤產生於乳腺上皮。乳腺上皮細胞長期接受雌激素刺激會發生惡性轉化，進而促進乳腺癌的形成和發展。乳腺癌的化學預防成為當前研究的熱點。前期流行病學研究表明，黃酮類化合物的攝入能夠降低乳腺癌發生的風險，但原因尚不明確。中藥黃芩具有清熱燥濕，瀉火解毒，止血，安胎之功效，作為黃酮類化合物的黃芩素是其主要藥效物質。

陳妍/沈祥春研究團隊採用功能天然產物化學生物學的技術與方法，通過構建雌激素長期誘導乳腺上皮細胞轉化的模型，評價黃芩素抑制雌激素誘導乳腺癌發生的可能性。黃芩素能夠抑制雌激素長期誘導下乳腺上皮細胞獲得的生長加快、遷移能力增加以及侵襲能力。同時，黃芩素還能夠抑制雌激素對乳腺上皮細胞分化能力的破壞，促使乳腺上皮細胞在三維培養條件下形成正常的導管結構。此外，軟瓊脂糖克隆實驗以及NOD/SCID免疫缺陷小鼠移植瘤模型的結果表明，黃芩素能抑制雌激素誘導的乳腺上皮細胞在體外、體內的成瘤能力。機制研究發現黃芩素可通過抑制ERα核受體信號途徑以及GPR30受體信號轉導來發揮抗雌激素的作用。

該研究結果以貴州醫科大學為第一完成單位，於2017年1月2日在線發表在Oncotarget上（五年平均IF5.415），該研究是藥學院功能天然產物化學生物學團隊的突破，對於深度開發我國中藥資源、研究自主創新的腫瘤預防藥物而言，具有一定的理論價值和應用前景。該研究得到國家自然科學基金、中國博士后基金、貴州省科技創新人才團隊及貴州省高層次創新型人才等項目資助。（沈祥春）