陈妍/沈祥春研究团队发现中药黄芩主要效应物质——黄芩素抗乳腺癌的潜在化学预防作用

乳腺癌作为一种激素依赖性肿瘤产生于乳腺上皮。乳腺上皮细胞长期接受雌激素刺激会发生恶性转化，进而促进乳腺癌的形成和发展。乳腺癌的化学预防成为当前研究的热点。前期流行病学研究表明，黄酮类化合物的摄入能够降低乳腺癌发生的风险，但原因尚不明确。中药黄芩具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎之功效，作为黄酮类化合物的黄芩素是其主要药效物质。

陈妍/沈祥春研究团队采用功能天然产物化学生物学的技术与方法，通过构建雌激素长期诱导乳腺上皮细胞转化的模型，评价黄芩素抑制雌激素诱导乳腺癌发生的可能性。黄芩素能够抑制雌激素长期诱导下乳腺上皮细胞获得的生长加快、迁移能力增加以及侵袭能力。同时，黄芩素还能够抑制雌激素对乳腺上皮细胞分化能力的破坏，促使乳腺上皮细胞在三维培养条件下形成正常的导管结构。此外，软琼脂糖克隆实验以及NOD/SCID免疫缺陷小鼠移植瘤模型的结果表明，黄芩素能抑制雌激素诱导的乳腺上皮细胞在体外、体内的成瘤能力。机制研究发现黄芩素可通过抑制ERα核受体信号途径以及GPR30受体信号转导来发挥抗雌激素的作用。

该研究结果以贵州医科大学为第一完成单位，于2017年1月2日在线发表在Oncotarget上（五年平均IF5.415），该研究是药学院功能天然产物化学生物学团队的突破，对于深度开发我国中药资源、研究自主创新的肿瘤预防药物而言，具有一定的理论价值和应用前景。该研究得到国家自然科学基金、中国博士后基金、贵州省科技创新人才团队及贵州省高层次创新型人才等项目资助。（沈祥春）